Фармакодинамика:
Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера устраняет развитие тошноты и рвоты.
Противорвотное действие домперидона возможно обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами особенно у взрослых. Домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема препарата внутрь домперидон быстро всасывается. Обладает низкой биодоступностью (около 15%). Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 ч.
Распределение
Домперидон широко распределяется в различных тканях в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы составляет 91-93%. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени.
Выведение
Выводится через кишечник (66%) и почками (33%) в неизмененном виде выводится соответственно 10% и 1% от величины дозы. Период полувыведения составляет 7-9 ч при выраженной почечной недостаточности он удлиняется. У больных тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл т.е. > 06 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивался с 74 до 208 часов.
Показания:
- Комплекс диспепсических симптомов часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка (чувство переполнения в эпигастрии ощущение вздутия живота боль в верхней части живота отрыжка метеоризм изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта) в том числе обусловленных поражением органов пищеварительной системы:
- язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки;
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- заболевания билиарного тракта;
- панкреатит.
- Рвота и тошнота различного генеза в т.ч. на фоне функциональных и органических заболеваний; инфекций; вызванные радиотерапией; нарушением диеты и лекарственной терапией (прием морфина апоморфина леводопы и бромокриптина).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату желудочно-кишечное кровотечение механическая кишечная непроходимость перфорация желудка или кишечника пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома) детский возраст (до 5 лет и дети с массой тела до 20 кг).
С осторожностью:
Почечная и/или печеночная недостаточность период лактации беременность.
Беременность и лактация:
Установлено что домперидон не оказывает тератогенного действия однако как большинство лекарственных препаратов Мотилак® следует назначать во время первого триместра беременности только если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.
У женщин концентрации домперидона в грудном молоке в 4 раза ниже чем соответствующие концентрации в плазме. Неизвестно оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому если мать принимает Мотилак® кормление грудью не рекомендуется за исключением случаев когда ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск.
Способ применения и дозы:
Внутрь.
1. Хроническая диспепсия
Взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки за 15-30 мин до еды и в случае необходимости перед сном.
Детям в возрасте от 5 до 12 лет: по 25 мг на 10 кг массы тела 2-3 раза в сутки до еды и в случае необходимости перед сном.
При необходимости указанную дозировку можно удвоить.
Длительность курса зависит от вида и тяжести заболевания и в среднем составляет 3-4 недели при необходимости - может быть увеличена до 3 месяцев. При необходимости курс терапии может быть повторен.
2. При тошноте и рвоте взрослым и детям старше 12 лет назначают по 20 мг (2 таблетки) 3-4 раза в сутки до еды и перед сном. Максимальная суточная доза - 80 мг.
Детям в возрасте от 5 до 12 лет назначают по 10 мг 3-4 раза в сутки до еды и перед сном.
Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл т.е. >06 ммоль/л): частота введения должна быть снижена до 1-2 раз в сутки а также может возникнуть необходимость снижения дозы.
Побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: преходящие спазмы кишечника.
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные явления (у детей и лиц с повышенной проницаемости гематоэнцефалического барьера). Эти явления полностью обратимы и спонтанно исчезают после прекращения лечения.
Аллергические реакции: кожная сыпь крапивница.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия (галакторея гинекомастия).
Передозировка:
Симптомы: сонливость дезориентация экстрапирамидные реакции особенно у детей.
Лечение: Рекомендуется применение активированного угля и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства препараты применяемые для лечения паркинсонизма или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.
Взаимодействие:
Антихолинергические и антацидные лекарственные препараты нейтрализуют действие домперидона.
Циметидин натрия гидрокарбонат снижают биодоступность домперидона.
Повышают концентрацию домперидона в плазме: противогрибковые лекарственные препараты азолового ряда антибиотики из группы макролидов ингибиторы ВИЧ- протеазы нефазодон (антидепрессант).
Домперидон совместим с приемом антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) агонистами дофаминергических рецепторов (бромкриптин леводопа).
Особые указания:
При сочетанном применении Мотилака® с антацидными или антисекреторными препаратами последние рекомендуется принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема Мотилака®.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Мотилак® не влияет на психомоторные реакции и способность управлять автомобилем.
по рецепту
