Фармакотерапевтическая группа
антиоксидантное средство
Фармакодинамика
Антиоксидантный препарат, производное 3-оксипиридина; оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, стресс-протективное, анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)).
Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Препарат уменьшает проявления окислительного стресса, ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид- белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Препарат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма- аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Препарат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде и улучшает его функциональное состояние, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов.
Улучшает метаболизм и кровоснабжение тканей головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Препарат уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Фармакокинетика
Всасывание
При введении дозы 400-500 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,45-0,5 ч и составляет 3,5-4,0 мкг/мл.
Распределение
После внутримышечного введения этилметилгидроксипиридина сукцинат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0,7-1,3 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки. После введения 3-й выводится в больших количествах почками; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.
Выведение
Выводится из организма почками в основном в глюкуронконъюгированной форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.
Показания
острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии);
черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
дисциркуляторная энцефалопатия;
синдром вегетативной дистонии;
легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
острый инфаркт миокарда (с первых суток в составе комплексной терапии);
первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
острая интоксикация антипсихотическими средствами;
острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Острая печеночная и/или почечная недостаточность.
В связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности - детский возраст, беременность, грудное вскармливание.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Мексиприм® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата в данные периоды.
Способ применения и дозы
Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида. Струйно вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 40-60 капель в минуту.
Режим дозирования подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
Острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии): в первые 10-14 дней внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем - внутримышечно по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2-х недель.
Черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм: в течение 10-15 дней внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки.
Дисциркуляторная энцефалопатия в фазе декомпенсации: внутривенно струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 14 дней; затем - внутримышечно по 100-250 мг в сутки в течение последующих 2-х недель.
Курсовая профилактика дисциркуляторной энцефалопатии: внутримышечно в дозе 200-250 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
Синдром вегетативной дистонии, невротические и неврозоподобные состояния:
внутримышечно по 50-400 мг в сутки в течение 14 дней.
Легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза (у больных пожилого возраста), тревожные расстройства: внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней.
Острый инфаркт миокарда (с первых суток в составе комплексной терапии): внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток; препарат применяют на фоне стандартной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.
В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат вводят внутривенно, в последующие 9 суток препарат может вводиться внутримышечно.
Внутривенное введение производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) в течение 30-90 минут (в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы)). При необходимости возможно медленное (продолжительностью не менее 5 мин) внутривенное струйное введение препарата.
Введение препарата (внутривенно или внутримышечно) осуществляют 3 раза в сутки через каждые 8 часов. Суточная доза составляет 6-9 мг/кг массы тела, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.
Первичная открытоугольная глаукома различных стадий (в составе комплексной терапии): внутримышечно по 100-300 мг в сутки; 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.
Абстинентный алкогольный синдром: внутримышечно или внутривенно капельно в дозе 200-500 мг 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней.
Острая интоксикация антипсихотическими средствами: внутривенно в дозе 200-500 мг в сутки в течение 7-14 дней.
Острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит): в составе комплексной терапии препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите препарат назначают по 200-500 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно.
Легкая степень тяжести некротического панкреатита - по 100-200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести - по 200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение - в дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200-500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение - в начальной дозировке 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300- 500 мг 2 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.
Побочные действия
Во избежание возникновения побочных эффектов рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата. Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 %, но < 10 %); нечасто (≥ 0,1 %, но < 1 %); редко (≥ 0,01 %, но
< 0,1 %); очень редко (< 0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко − анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.
Психические нарушения: очень редко − сонливость.
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко − головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Нарушения со стороны сосудов: очень редко − понижение артериального давления (АД), повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко − сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Желудочно-кишечные нарушения: очень редко − сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко − зуд, сыпь, гиперемия.
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко − ощущение тепла.
Передозировка
Симптомы: сонливость, бессонница.
Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа).
Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Особые указания
Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, противосудорожных средств, что может потребовать корректировки дозы соответствующих препаратов.
Препарат не назначают детям до 18 лет в связи с недостаточной изученностью действия препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Читать полностью
по рецепту
